Ezetimib ist ein antihyperlipidämisches Mittel. Es hemmt die Cholesterinaufnahme im Dünndarm. Wird zur Behandlung primärer Hyperlipidämie verwendet.
Ezetimib wirkt als selektiver Cholesterinabsorptionshemmer. Es zielt speziell auf das Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1)-Protein ab, das sich am Bürstensaum des Dünndarms befindet. Durch die Blockierung dieses Transporters wird die Abgabe von intestinalem Cholesterin an die Leber verringert. Diese Wirkung führt zu einer Verringerung der Cholesterinspeicher in der Leber und einer Erhöhung der Cholesterin-Clearance aus dem Blut. Es senkt wirksam den Spiegel von Low-Density-Lipoprotein (LDL-C) im Serum.
Allgemeiner Gebrauch
Ärzte verschreiben Ezetimib zur Behandlung der primären Hyperlipidämie, entweder als Monotherapie oder als Ergänzung zu HMG-CoA-Reduktasehemmern (Statinen). Es bekämpft auch homozygote Sitosterolämie, indem es die intestinale Absorption von Phytosterinen hemmt. Durch die Verringerung der Absorption von Gallen- und Nahrungscholesterin senkt das Medikament das Gesamtcholesterin, LDL-C, Apolipoprotein B und das Nicht-High-Density-Lipoprotein-Cholesterin.
Dosierung und Richtung
- Standarddosis für Erwachsene: 10 mg oral einmal täglich.
- Mit oder ohne Nahrung verabreichen.
- Nehmen Sie Ezetimib aus Gründen der Konsistenz jeden Tag zur gleichen Zeit ein.
- Bei gleichzeitiger Anwendung mit einem Gallensäure-Sequestriermittel nehmen Sie Ezetimib mindestens zwei Stunden vor oder vier Stunden nach dem Gallensäure-Sequestriermittel ein.
Vorsichtsmaßnahmen
- Überwachen Sie die Leberenzyme, wenn Sie es in Kombination mit einer Statintherapie anwenden.
- Untersuchen Sie Patienten auf Anzeichen einer Skelettmuskeltoxizität, insbesondere in Kombination mit Statinen.
- Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden.
- Vor Beginn der Therapie mit einem Statin werden grundlegende Leberfunktionstests empfohlen.
Kontraindikationen
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Ezetimib oder einen der Bestandteile der Formulierung.
- Aktive Lebererkrankung oder unerklärlicher anhaltender Anstieg der Serumtransaminasen bei gleichzeitiger Anwendung mit einem Statin.
- Schwangerschaft und Stillzeit (bei Kombination mit einem Statin).
Mögliche Nebenwirkung
Zu den häufigsten Reaktionen gehören:
- Infektion der oberen Atemwege
- Durchfall
- Arthralgie
- Sinusitis
- Ermüdung
Schwerwiegende Reaktionen (selten):
- Myopathie und Rhabdomyolyse
- Hepatitis
- Thrombozytopenie
- Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Angioödem
Wechselwirkung mit Medikamenten
- Cyclosporin: Erhöht die Ezetimib-Plasmakonzentration; Überwachen Sie die Pegel genau.
- Fibrate: Kann den Ezetimib-Serumspiegel erhöhen; Vermeiden Sie eine Kombination, es sei denn, der klinische Nutzen überwiegt das Risiko.
- Gallensäure-Sequestriermittel: Reduzieren die Ezetimib-Absorption; Dosierungsplan anpassen.
- Warfarin: Überwachen Sie den International Normalised Ratio (INR), wenn die Behandlung eingeleitet oder abgesetzt wird.
Verpasste Dosis
Nehmen Sie die Dosis ein, sobald Sie es bemerken. Überspringen Sie die vergessene Dosis, wenn die nächste geplante Dosis unmittelbar bevorsteht. Verdoppeln Sie nicht die Dosis.
Überdosis
Aufgrund der geringen Toxizität sind die Symptome nicht gut dokumentiert. Unterstützende Pflege ist angezeigt. Kontaktieren Sie umgehend eine Giftnotrufzentrale.
Lagerung
Bei Raumtemperatur zwischen 20 und 25 °C (68–77 °F) und vor Licht und Feuchtigkeit geschützt lagern. Von Kindern und Haustieren fernhalten.
FAQ
F: Erfordert Ezetimib bestimmte Ernährungsumstellungen?
A: Für eine optimale therapeutische Wirksamkeit sollten Patienten während der gesamten Ezetimib-Therapie eine cholesterinsenkende Diät einhalten.
F: Kann Ezetimib zusammen mit anderen Cholesterinmedikamenten eingenommen werden?
A: Ja, Ezetimib wird häufig zusammen mit HMG-CoA-Reduktasehemmern verschrieben, um zusätzliche lipidsenkende Wirkungen zu erzielen.
F: Ist Ezetimib für Patienten mit Lebererkrankungen sicher?
A: Eine Ezetimib-Monotherapie ist im Allgemeinen akzeptabel, die gleichzeitige Anwendung mit Statinen ist jedoch bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung kontraindiziert.
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